阿瑞匹坦是全球第一个高度选择性的NK-1受体拮抗剂，可透过血脑屏障，高选择性、高亲和性地结合大脑中的NK-1受体，从而在中枢层面抑制化疗所致的恶心呕吐(CINV)。批准用于预防高度致吐性抗肿瘤药物的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。
阿瑞匹坦每盒三粒，其中包括125mg一粒，80mg两粒，是的，你没看错，有图有真相。
说明书中推荐的用法用量如下：与5-HT3拮抗剂与糖皮质激素联合的情况下，本品125mg d1(化疗前1小时)、80mg d2-3。
临床实践过程中，对于初次化疗出现严重恶心呕吐的患者，后续治疗联合阿瑞匹坦后疗效显著，使很多患者不再承受CINV的痛苦，安心的接受治疗。此类药物也是近年来很多医院在肿瘤科建立“无呕吐病房”的功臣和基石。《2014版肿瘤治疗相关呕吐防治指南》也把NK-1RA列为高度致吐静脉化疗药物的急性及延迟性呕吐的必选药物之一。
随着临床使用的增多，临床医务工作者也出现了一些疑问。比如： 以阿瑞匹坦为代表的NK-1RA是防治CINV的里程碑药物，希望能更加平价、易得，bet36体育在线的肿瘤化疗可以实现“零呕吐”。 A患者接受“顺铂+氟尿嘧啶”方案化疗，其中顺铂d1-4，氟尿嘧啶d1-5，化疗药物连续使用5天。d1-3按说明书使用了阿瑞匹坦，即125mg d1,80mg d2-3，没有出现明显的恶心呕吐反应，但是d4-5天出现严重的恶心呕吐。医生问d4-5能否继续使用阿瑞匹坦？是否超量？ B患者接受“顺铂+紫杉醇”方案化疗，其中顺铂d1-4，紫杉醇d1，患者未使用阿瑞匹坦的情况下，d1-2无消化道反应，d3-5天出现严重的恶心呕吐。医生问对于这类以延迟性CINV为主的患者，从d3开始使用阿瑞匹坦是否更合适？ 带着这些问题，查找了指南、文献及UpToDate数据库： CINV通常分为急性、延迟性、预期性、爆发性、难治性。急性恶心呕吐一般发生在给药数分钟至数小时，在给药后5-6小时达高峰，多在24小时内缓解。延迟性恶心呕吐多在化疗24小时后发生。 与CINV关系最密切的神经递质为5-HT、P物质和大麻素，其他还包括多巴胺、乙酰胆碱和组胺等。目前认为急性呕吐主要与5-HT相关，延迟性呕吐主要与P物质相关，当然这只是主要原因，同时存在着其他的神经递质及炎症因子。比如化疗导致的细胞损伤以及炎症因子的释放在延迟性CINV也起到一定作用，这也是使用GCs的原因。 说明书中推荐的用法用量是基于单日化疗方案的推荐(single-day chemotherapy)，化疗前使用一粒，化疗后使用两粒，对急性及延迟性呕吐均起到了预防作用。 一项多日化疗的II期临床研究(PMID 19135359)，阿瑞匹坦在标准3天用药后，于第4,5天继续使用，证实了阿瑞匹坦超说明书用量使用的安全性和有效性。 另一项Ⅲ期临床研究(PMID 22915652)，阿瑞匹坦(125mg d3 80mg d4-7)联合5-HT3-RA(d1-5)和地塞米松(20mg d1-2)，用于预防5天顺铂为基础的化疗方案治疗生殖细胞瘤的CINV的发生，结果显示了较好的止吐作用。 总之，阿瑞匹坦用于预防多日化疗(multiday chemotherapy，multiple-day chemotherapy)方案呕吐的最佳用药方案，尚需进一步研究。基于上诉两项研究，只能说有较少的证据支持多日化疗中阿瑞匹坦的超说明书使用，临床工作中可以继续探索。 与此同时，也有一些试验(PMID 18327813)研究了阿瑞匹坦125mg d1，仅此一次的尝试，发现用药一次与用药三次有效性相似。但是如何筛选哪些患者给予何种治疗策略，仍未知。 阿瑞匹坦为中度的CYP3A4抑制剂，可增强地塞米松的作用。因此与单纯止吐使用的地塞米松联用时，需调整地塞米松剂量，具体如下：
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