硝酸甘油控制心绞痛发作的机理主要是通过扩张冠状动脉，增加冠状动脉供血，达到抗心绞痛的作用。此外，也可通过扩张其他动脉、静脉，使外周血管阻力下降，减轻心脏的前后负荷，从而减轻心脏的负担。在所有药物中，硝酸甘油是抗心绞痛的特效药，是冠心病人发病时急救的必备良药。
心绞痛发作的特点
使用急救药，要对心绞痛做出比较准确的判断。人体内供应心脏的血管 发生粥样硬化狭窄或痉挛，心脏血液供应减少，就会出现心绞痛。高危人群多发年龄＞45 岁、高血压、吸烟、血脂异常、肥胖、糖尿病、冠心病家族史等都是冠心病高危因素。
发作前常有诱因心脏负责对全身组织器官供血供氧，其中包括供养自己的冠状动脉。在过度劳累、剧烈运动、精神紧张、情绪激动、饱食、受寒、吸烟等因素影响下，流到冠状动脉的血液会突然减少，就可能发生心绞痛。
典型症状典型心绞痛为阵发性胸闷、憋气、胸痛，出现在胸骨后，可放射到心前区和左臂。阵发性指突然发生，休息或用药后持续一会儿症状就能消失。
发病部位胸骨后，可放射到心前区和左臂。心绞痛的部位有时会发生“偏离”，出现在上腹部或放射到颈、下颌、左肩胛部或右前胸。发作时可能感觉压榨痛或闷胀，甚至感到窒息伴有濒死的恐惧感。
一般说，舌下含服硝酸甘油，1～2 分钟即能起效，作用时间可维持 20～30 分钟。而口服给药起效时间长、疗效差，故不可取。因而在急救时用药方式一定要舌下含服。含在舌下略有烧灼感，这恰恰是药物有效的特征。
硝酸甘油治心绞痛也可致心绞痛
若硝酸甘油服用不当，不但不能抗心绞痛，反而还可引起心绞痛。这与硝酸甘油的作用机制有关。硝酸甘油具有舒张血管的作用，一旦患者服用硝酸甘油的剂量较大时，外周血管中血液容量加大，回心血量相应减少，从而引发交感神经兴奋，使心率加快、心肌收缩力增强，心肌的耗氧量增加，进一步加剧甚至诱发心绞痛。
硝酸甘油不良反应
服用硝酸甘油常见的不良反应有血管扩张性头痛、头晕、面部潮红、恶心、呕吐、腹痛、视力模糊、反射性心动过速、体位性低血压、呼吸加快，甚至出现晕厥等。若服用硝酸甘油过量还可出现精神错乱、抑郁、狂躁、紫绀、冠状动脉痉挛等，甚至是呼吸麻痹、窒息死亡。
硝酸甘油导致过敏的不良反应较为少见，但严重者也可出现过敏性休克，若治疗不及时危害极大，所以在服用硝酸甘油时需要注意。
防止或减轻头痛方法：初次含服硝酸甘油时，最好取坐位或平卧位。如果服药后感到头昏、无力、出虚汗应立即平卧，不良反应可在几分钟后迅速消失。出现严重不良反应者，应立即呼救。
硝酸甘油之三大纪律
忌大量用
患者服用硝酸甘油的剂量较大时，可进一步加剧甚至诱发心绞痛，因此，急救时如无效或效果不佳，可再舌下含服一片，最多不能超过 3 片。
忌长期用
硝酸甘油是三硝基药物，舌下含服和静脉输注均只能作为急救应用，不宜长期服用。长期服用可选用单硝酸异山梨醇酯，每日一次口服即可。但应注意长期口服硝酸盐类药物也可产生耐药性。当人体对硝酸盐类药物产生耐受性时，硝酸甘油扩张血管和解除痉挛的作用在急救中不能有效地发挥，冠状动脉持续性痉挛不缓解，会引发严重后果。
忌突然停药
长期服用硝酸盐类药物切忌骤然减量或停药，因可引起血流动力学的“反跳”现象，从而诱发心肌缺血，诱发或加重心绞痛、急性心肌梗死，甚至是猝死。
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